成都先导 “药物种子”迈上300亿量级 达到世界领先水平

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四川科技报讯 4月25日，记者从成都高新区获悉，全球最大的生物制药公司辉瑞制药有限公司（以下简称“辉瑞”）日前宣布牵手成都先导药物开发有限公司（以下简称“成都先导”），将利用成都先导拥有自主知识产权的“DNA编码化合物库”合成与筛选技术，打造辉瑞专属的“DNA编码化合物库”（也称“药物种子库”），促进新药研发。

  “药物种子库”中的“种子”即“先导化合物”，又称原型药物。在选定与疾病相关的靶点后，研发新药的第一步是筛选先导化合物。随着“DNA编码化合物库”持续扩大以及新的筛选方法不断开拓未知生物学领域，“DNA编码化合物库”正成为制药行业研发新药的支柱之一。近年来，随着“DNA编码化合物库”合成及筛选技术的成熟，大大加速了先导化合物的筛选和发现，为创新药物研发提供了越来越多新的“种子”。

  目前，全球利用该技术规模化建立“DNA编码化合物库”的只有X-Chem， Nuevolution, GSK以及成都先导等四家公司，其中GSK不对外提供先导化合物技术服务。经过反复评估，辉瑞最终将“橄榄枝”伸向了诞生在成都高新区的新兴生物技术公司成都先导。

  “我们很高兴与成都先导建立新的合作，也期待找到新的机会来进一步加强我们针对众多靶点筛选新的先导化合物的能力。”辉瑞高级副总裁兼医药科学部负责人Tony Wood博士表示，“成都先导的核心技术与辉瑞在药物化学上的专业能力相结合，很可能会加速新药研发从理论到临床的进程。”

  成都先导董事长兼首席执行官李进博士表示，“我们将与辉瑞的科学家们紧密合作，打造辉瑞专有的DNA编码化合物库来支持新一代药物筛选。这次合作也体现出成都先导的研究能力和专业度，并且是以灵活的商业模式来满足合作伙伴的需求。”

  记者在成都先导看到，一台台普通实验室冰箱的塑料盒子里放着一根根透明管子，里面含有天文数字尺度的混合物。据李进介绍，这个化合物库里冷冻的是成都先导药物所属的化合物，其中含有约300亿个独特的DNA标记分子，而这是银河系恒星数量的1/3。

  “人体内部本身的生物大分子，是导致某些疾病的生物靶点；疾病的发生，是因为上述大分子太多太活跃，或太少不够活跃。对症治疗上述疾病的药物就相当于子弹，射向这个靶点去调控上述大分子的活跃程度，达到疾病治疗的目标。”李进说，一个药品的疗效越好副作用越低，即意味着当它像子弹一样精准射向引发疾病的生物靶点时，两者能够像俄罗斯方块一样完美结合组成完整的一行然后消失。

  近年来，成都先导的市场不断拓展，今年一季度的合同订单金额已经超过去年全年。“这得益于公司独有的‘DNA编码化合物库’合成与筛选平台，我们已经完成了约300亿结构全新、具有多样性和类药性DNA编码化合物的合成，正不断提升针对已知靶点和新兴靶点筛选苗头化合物的全球竞争力。”李进说，基于公司的核心技术，DNA编码化合物库中的“药物种子”呈裂变式增长，基数越大增长越快。预计两年后，“药物种子”数量有望突破1000亿大关。（小马）